甲硝唑
甲硝唑仅对原虫如肠贾第虫,溶组织内阿米巴(参见第161节)和阴道毛滴虫(参见第164节)及极度厌氧菌有效.对需氧和微需氧菌无效.
药理学 甲硝唑经口服吸收良好.能广泛分布于各种体液,并可穿透进入脑脊液达高浓度.甲硝唑及其代谢物主要经尿液排出.
适应证 甲硝唑主要用于原虫和厌氧菌感染,尤其是脆弱类杆菌.甲硝唑是治疗细菌性阴道炎的首选药物.也在治疗节段性回肠炎(克罗恩病)中获得成功(参见第31节).此药所治疗的厌氧菌感染以腹腔和盆腔感染为主.甲硝唑对微需氧革兰氏阳性球菌的作用差,因此单独用于肺脓肿治疗无效.它对敏感的厌氧菌所引起的脑膜炎,脑脓肿,心内膜炎和菌血症有效.也曾用于结肠术后感染和治疗难辨梭状芽胞杆菌性结肠炎.
不良反应 有恶心,呕吐,头痛,抽搐,晕厥,其他中枢神经系统反应和周围神经病变等,皮疹,发热和可逆性中性粒细胞减少也曾有报道.也能引起金属味和黑尿,并已证实能在鼠中诱发癌肿,但对人体的危险性尚属未知.如用药同时饮酒,可诱发双硫酸样反应.
用法和剂量 用于治疗厌氧菌感染的成人口服剂量为7.5mg/kg,每6小时1次.成人静脉用药(一般仅限用于无法口服的患者)剂量首剂为15mg/kg,随后为7.5mg/kg,每6小时1次.治疗成人难辨梭状芽胞杆菌结肠炎的剂量为250~500mg,每日3~4次,共7~10日(儿童剂量为每日30mg/kg,分3~4次使用).治疗细菌性阴道炎,常用500mg,每日2次,疗程7日,而甲硝唑局部用药也获得了成功.每日800mg分剂服用,以治疗节段性小肠炎的方法,也在成人中应用.治疗滴虫病成人剂量为一次口服2g,或500mg,每日2次,共7日；治疗阿米巴病的剂量为750mg,每日3次(儿童每日35~50mg/kg,分3次),共10日；治疗贾第虫病的剂量为250mg,每日3次(儿童每日15mg/kg,分3次),共7日.
利福平
利福平是一种抗生素,它抑制依赖DNA的RNA多聚酶,使RNA合成作用受阻.这是一种灭菌剂,抗菌谱极广,对大多数革兰氏阳性和阴性菌(包括绿脓杆菌)和分枝杆菌属有效.由于耐药菌出现极快,因此利福平仅用于治疗分枝杆菌属感染(参见第157节)和下述少数其他疾病.
药理学 利福平口服吸收良好,能广泛分布于体内组织和包括脑脊液在内的体液中.于肝内代谢并从胆汁排泄,由尿排出的量少得多,故肾功能不全时无需调整药物用量.
适应证 利福平,利福喷丁(第二代利福平),异烟肼,乙胺丁醇和吡嗪酰胺均用于结核病治疗(参见第157节).利福平也同样用于治疗不典型分枝杆菌感染和麻风.利福平是根治脑膜炎球菌和流感嗜血杆菌B型携带状态,并预防由这两种细菌引起脑膜炎的首选药物之一.利福平也能与青霉素,先锋霉素和万古霉素合用治疗葡萄球菌性心内膜炎和骨髓炎.红霉素加利福平可能有助于治疗军团菌感染.与万古霉素合用可治疗肺炎球菌性脑膜炎.
不良反应 最严重的副作用是肝炎,且利福平与异烟肼合用引起肝炎的可能性远高于任何一种单用之时.胃灼热感,恶心,呕吐和腹泻也可出现.中枢神经系统作用如头痛,嗑睡,共济失调和意识改变也曾有报道.皮疹,发热,血小板减少,血细胞减少和溶血性贫血亦可发生,并被认为与超敏反应有关.确信由超敏反应引起的肾功能衰竭已有发生.利福平可使尿液,唾液,汗液,痰液和泪液染成橘红色；利福平与多种药物有相互影响(参见第157节).
用法和剂量 用于根治脑膜炎球菌带菌状态的口服剂量成人为600mg,每日2次,连用2日；儿童为10mg/kg,每日2次,连用2日(＜1个月龄的婴儿为5mg/kg,每日2次,连用2日).用于根治B型流感嗜血杆菌携带状态,成人口服剂量为每日600mg,连用4日；儿童每日20mg/kg,1次口服,连用4日(＜1月龄的婴儿每日10mg/kg,连用4日).治疗葡萄球菌感染,300mg每日2次口服,与青霉素,先锋霉素或万古霉素联合使用.静脉制剂的同样剂量也可应用.
大观霉素
大观霉素是一种抑菌性抗生素,它和核糖体30S亚单位结合而成,能抑制菌体蛋白的合成.它仅用于治疗淋球菌感染,对不能用头孢曲松或氟喹诺酮治疗的患者应予考虑.
单剂肌内注射2g(＜45kg的青春期前儿童为40mg/kg)用于淋球菌性尿道炎,宫颈炎和直肠炎.大观霉素对淋球菌性咽炎无效.除了过敏反应和发热以外罕见其他不良反应.大观霉素由肾小球滤出而排泄.
呋喃妥因
呋喃妥因口服用于治疗或预防尿路感染.它对大肠杆菌属和克雷白肠杆菌,葡萄球菌和肠球菌有效,但绿脓杆菌属和许多变形杆菌菌株则耐药.口服虽吸收良好,但血中浓度达不到抗菌要求.而尿中浓度较高.肾功能不全是禁忌证,因为可能出现严重的毒性和不能获得适当的尿中浓度.
不良反应为恶心和呕吐,如用大结晶型呋喃妥因,则较少发生.可出现发热,皮疹,过敏性肺炎和进行性间质纤维变性者.有的患者,尤其是肾功能衰竭者,可出现感觉异常,如继续用药可进一步引起严重的多神经病变.白细胞减少和肝脏毒性也有报道.G6PD缺乏的患者可发生溶血性贫血.
口服剂量成人为50~100mg,每日4次,儿童为每日5~7mg/kg,分4次服用.对过去有尿路感染的妇女,每晚1剂50~100mg口服,可减少复发.
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